Dermorphin
همچنین شناختهشده با: Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2
یک هپتاپپتید از پوست قورباغه که ۳۰-۴۰ برابر قویتر از مورفین در گیرنده mu-اپیوئید است. برای کامل بودن فهرست میشود؛ خطر سوءاستفاده واقعی است.
نمای کلی
Dermorphin یک آگونیست گیرنده μ-اپیوئید است که اصالتاً از پوست قورباغههای Phyllomedusa جنوب امریکا جدا شد. حاوی یک باقیمانده D-آلانین در موقعیت ۲ است — غیرمعمول برای یک پپتید مهرهدار — که آن را از شکست پپتیداز محافظت میکند و به قدرت افراطی آن کمک میکند. ما آن را در این سایت برای کامل بودن آموزشی شامل میکنیم، نه چون فکر میکنیم به یک پروتکل تفریحی یا رفاه تعلق دارد. از نظر عملکردی، یک اپیوئید است: تحمل سریع توسعه مییابد، وابستگی یک خطر واقعی است، افسردگی تنفسی در دوزهای بالا میتواند بکشد.
کیفیت شواهد
فارماکولوژی حیوانی که قدرت، اتصال گیرنده و پروفایل بیحسی را مشخصهبندی میکند به دهه ۱۹۸۰ برمیگردد. هیچ RCT انسانی کامل dermorphin بهعنوان یک درمان وجود ندارد.
مزایا و خط زمانی
مزایا
- بیحسی قوی در دوزهای بسیار پایین (تنها دلیلی که هر علاقه پژوهشی دارد)
- نفوذ CNS محدود در برخی مطالعات حیوانی
- مقاومت در برابر تجزیه آنزیمی، با مدت زمان طولانیتر از پپتیدهای اپیوئید درونزاد
- علاقه بالینی بهعنوان یک الگو برای طراحی mu-آگونیستهای ایمنتر
خط زمانی
۳۰ دقیقه پس از دوز
شروع بیحسی و اثر اپیوئید کامل — آرامبخشی، شعف، آهسته شدن تنفس.
۱-۲ ساعت
اوج.
۴-۶ ساعت
اثر کاهش مییابد.
طی ۱-۲ هفته از استفاده مکرر
توسعه تحمل.
طی هفتهها
وابستگی فیزیکی.
پروتکلهای دوز
پیشرفته
500 mcg
as needed
مبتدی
100 mcg
as needed
استاندارد
300 mcg
as needed
Caution: potent opioid analogue; dependency risk.
تنظیم تدریجی دوز
بهشدت در صورت نیاز — هرگز برنامهریزی شده، هرگز روزانه. در 100 mcg زیر جلدی شروع کن. حداکثر 500 mcg در هر دوز. چون dermorphin یک آگونیست قوی μ-اپیوئید است، تحمل و وابستگی با استفاده منظم توسعه مییابند. به بیش از ۲-۳ دوز در هفته محدود کن.
زمانبندی تزریق
بهشدت در صورت نیاز برای درد شدید. زیر جلدی، شروع ۳۰ دقیقه، مدت ۴-۶ ساعت. هرگز روزانه برنامهریزی نکن — تحمل و وابستگی سریع توسعه مییابند.
عوارض جانبی و موارد منع مصرف
- شدیدافسردگی تنفسی — عارضه جانبی محدودکننده دوز و تهدیدکننده زندگی، بهویژه وقتی با الکل، بنزودیازپینها یا سایر افسردهکنندههای CNS ترکیب شود.
- شدیدوابستگی و اعتیاد. قدرت بالا یعنی تفاوتهای کوچک در دوز به تفاوتهای بزرگ در اثر ترجمه میشوند.
- شدیدخطر اوردوز از دست کم گرفتن قدرت — dermorphin 30-40× مورفین است.
- متوسطآرامبخشی، یبوست، احتباس ادرار.
- متوسطبدون داده ایمنی بلندمدت انسانی مشخصهبندیشده.
موارد منع مصرف
- هر سابقه شخصی یا خانوادگی اختلال مصرف اپیوئید
- بنزودیازپینهای همزمان، الکل یا هر افسردهکننده CNS دیگر
- بیماری تنفسی — آسم، COPD، آپنه خواب
- بارداری
- بدون نظارت پزشکی
بازترکیب و تزریق
یک ویال 5 mg با 2.5 ml آب باکتریواستاتیک 2 mg/ml میدهد. دوز شروع 100 mcg برابر 0.05 ml است، که ۵ واحد روی سرنگ انسولین U-100 است. ما عمداً تبدیلهای دوز بالاتر را ارائه نمیدهیم. نالوکسون (Narcan) در دست داشتن اختیاری نیست — تنها چیزی است که یک اوردوز اپیوئید را معکوس میکند.
باز کردن ماشینحساب با مقادیر پیشفرضنگهداری پس از بازترکیب
پس از بازترکیب در دمای 2–8 °C در یخچال نگهداری کنید. فریز نکنید. محافظتشده از نور. در دمای یخچال ۱۴-۲۱ روز پایداری دارد. چون dermorphin بر اساس نیاز برای درد شدید دوز میشود (نه طبق برنامه)، حجمهای بازترکیبشده کوچک نگه دارید و دستههای تازه را در صورت نیاز مخلوط کنید نه اینکه حجم بزرگی را در طول ماهها نگه دارید.
اشتباههای رایج
تلقی آن مانند یک پپتید بازیابی عجیب.
روش بهتر: در همان دسته BPC-157 یا تیموسین نیست. فارماکولوژی اپیوئید ویژگی غالب است.
دست کم گرفتن خطر چون ماده یک پپتید است.
روش بهتر: «پپتید» یک توصیف شیمیایی است، نه یک دسته ایمنی.
ترکیب با هر چیز آرامبخش.
روش بهتر: بیشتر مرگهای اوردوز اپیوئید شامل یک افسردهکننده دوم هستند.
استفاده از آن برای مدیریت درد مزمن شخصی.
روش بهتر: پروتکلهای درد مزمن به یک کلینیک درد تعلق دارند.
نکتههای کاربردی
- قبل از هر دوز نالوکسون در اتاق داشته باش.
- تنها نباش.
- برای دنبال کردن اثر دوز را تشدید نکن.
- اگر بیش از چند بار از آن استفاده کردهای و کشش به استفاده دوباره را احساس میکنی، آن سیگنال را جدی بگیر.
- به پزشکت بگو.
وقتی گزینهٔ بهتری وجود دارد
اپیوئیدهای تجویزشده پزشکی برای درد مشروع
بهجای آن استفاده شود وقتی: همیشه — اگر دردت توجیهگر درمان اپیوئید است، پاسخ یک تجویزکننده، یک طرح پایش و یک داروی با خلوص و دوز شناختهشده است.
بیحسکنندههای غیراپیوئید (NSAIDs، گاباپنتینوئیدها، duloxetine، lidocaine موضعی)
بهجای آن استفاده شود وقتی: برای بیشتر سندرمهای درد مزمن خارج از سرطان و زمینههای پس از جراحی.
PEA، palmitoylethanolamide
بهجای آن استفاده شود وقتی: درد نوروپاتیک خفیف تا متوسط که در آن هدف بیحسی شبه اندوکانابینوئید بدون پروفایل سوءاستفاده است.
- چرا این اصلاً در سایت است؟
- چون سایت یک دیکشنری است، و یک دیکشنری صادقانه ورودیهای دشوار را حذف نمیکند.
- آیا پروتکل ایمن برای استفاده تفریحی وجود دارد؟
- نه. استفاده تفریحی از یک μ-آگونیست با قدرت ۳۰× مورفین آن چیزی است که پزشکی اعتیاد «خطر بالا با تعریف» مینامد.
- آیا میتواند مفید باشد؟
- در یک بیمارستان با پایش مناسب، برای درد حاد شدید در بیماران اپیوئید-نادیده، فارماکولوژی از نظر اصولی میتواند مفید باشد.
- ادعاهای بیحسی محیطی چه؟
- برخی کار حیوانی نشان میدهد آنالوگهای dermorphin میتوانند بیحسی محیطی در دوزهای پایین تولید کنند.