Дерморфин
Также известен как: Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2
Гептапептид из кожи лягушки, в 30–40 раз сильнее морфина на мю-опиоидном рецепторе. Включён для полноты; риск злоупотребления реален.
Обзор
Дерморфин — μ-опиоидный рецепторный агонист, изначально изолированный из кожи южноамериканских лягушек Phyllomedusa. Мы включаем его на сайт для образовательной полноты, не потому что считаем, что он принадлежит рекреационному или велнес-протоколу. Это, функционально, опиоид: толерантность развивается быстро, зависимость — реальный риск.
Качество доказательств
Фармакология на животных, характеризующая мощность, связывание рецепторов и анальгетический профиль, датируется 1980-ми. Нет завершённых человеческих РКИ дерморфина как терапевтического. Пептид также всплыл как допинговый агент в скачках лошадей.
Польза и динамика
Польза
- Мощная анальгезия в очень низких дозах
- Ограниченное проникновение в ЦНС в некоторых исследованиях на животных
- Устойчивость к ферментативной деградации
- Клинический интерес как шаблон для проектирования более безопасных мю-агонистов
Динамика
30 мин после дозы
Начало анальгезии и полного опиоидного эффекта.
1–2 часа
Пик.
4–6 часов
Эффект убывает.
В 1–2 недели повторного использования
Развитие толерантности.
В недели
Физическая зависимость.
Протоколы дозирования
Продвинутая
500 mcg
as needed
Начальная
100 mcg
as needed
Стандартная
300 mcg
as needed
Caution: potent opioid analogue; dependency risk.
Титрование и корректировка
Строго по необходимости — никогда не запланировано, никогда ежедневно. Начните со 100 mcg подкожно. Максимум 500 mcg за дозу. Поскольку дерморфин — мощный μ-опиоидный агонист, толерантность и зависимость развиваются с регулярным использованием. Ограничьте не более 2–3 дозами в неделю.
Время инъекций
Строго по необходимости при тяжёлой боли. Подкожно, начало 30 минут, длительность 4–6 часов. Никогда не планируйте ежедневно — толерантность и зависимость развиваются быстро.
Побочные эффекты и противопоказания
- тяжёлаяУгнетение дыхания — дозо-лимитирующий и жизнеугрожающий побочный эффект.
- тяжёлаяЗависимость и привыкание.
- тяжёлаяРиск передозировки от недооценки мощности.
- умереннаяСедация, запор, задержка мочи.
- умереннаяНет охарактеризованных долгосрочных человеческих данных безопасности.
Противопоказания
- Любая личная или семейная история расстройства опиоидного использования
- Одновременные бензодиазепины, алкоголь или любой другой депрессант ЦНС
- Респираторное заболевание
- Беременность
- Нет медицинского надзора
Разведение и инъекция
Флакон 5 mg, разведённый 2.5 ml бактериостатической воды, даёт 2 mg/ml. Стартовая доза 100 mcg = 0.05 ml — 5 единиц U-100. Налоксон (Narcan) под рукой не опционально.
Открыть калькулятор с заполненными даннымиХранение после разведения
Поместите в холодильник при 2–8 °C после разведения. Не замораживать. Защищайте от света. 14–21 день стабильности при температуре холодильника. Поскольку дерморфин дозируется по необходимости при сильной боли (не по расписанию), держите небольшие разведённые объёмы и разводите свежие партии по мере необходимости, а не держите большой объём месяцами.
Частые ошибки
Отношение к нему как экзотическому восстановительному пептиду.
Лучший подход: Это не в той же категории, что BPC-157.
Недооценка опасности, потому что вещество — пептид.
Лучший подход: «Пептид» — химическое описание, не категория безопасности.
Смешивание с чем-либо седативным.
Лучший подход: Большинство опиоидных смертей от передозировки включают второй депрессант.
Использование для самоменеджмента хронической боли.
Лучший подход: Протоколы хронической боли принадлежат болевой клинике.
Практические советы
- Имейте налоксон в комнате перед любой дозой.
- Не будьте одни.
- Не эскалируйте дозу.
- Если использовали более нескольких раз и чувствуете тягу использовать снова, серьёзно отнеситесь.
- Скажите врачу.
Когда лучше выбрать другое
Медицински прописанные опиоиды для легитимной боли
Использовать вместо, когда: Всегда.
Неопиоидные анальгетики (НПВС, габапентиноиды)
Использовать вместо, когда: Для большинства синдромов хронической боли.
PEA, пальмитоилэтаноламид
Использовать вместо, когда: Лёгкая-умеренная нейропатическая боль.
- Почему это на сайте?
- Потому что сайт — словарь, а честный словарь не опускает трудные записи.
- Есть ли безопасный протокол для рекреационного использования?
- Нет.
- Может ли быть полезен?
- В больничной обстановке с надлежащим мониторингом.
- А утверждения о периферической анальгезии?
- Некоторые работы на животных предполагают это.