Гонадорелин
Также известен как: Gonadorelin Acetate · GnRH
Синтетический GnRH — пульсативный сигнал от гипоталамуса, говорящий гипофизу выпустить ЛГ и ФСГ. Восходящий рычаг в HPG-оси.
Обзор
Гонадорелин — гормон, который гипоталамус использует, чтобы говорить с гипофизом, выпускаемый в импульсах каждые 90–120 минут. Поставьте его так же, и можете перезапустить подавленную ось наверху вместо обхода. Непрерывный гонадорелин, однако, делает противоположное — рецептор гипофиза десенсибилизируется. Весь протокол поэтому зависит от дозирования в настоящих импульсах.
Качество доказательств
Гонадорелин одобрен FDA для диагностики и исторически для пульсативного лечения фертильности через портативные насосы.
Польза и динамика
Польза
- Перезапускает HPG-ось на уровне гипофиза
- Полезен для пользователей TRT для сохранения сигнализации гипофиза
- Диагностическая роль
- Короткий период полувыведения означает супрессивный риск быстро реверсируется
Динамика
Неделя 1
Инъекционная рутина устанавливается.
Неделя 2–3
ЛГ и ФСГ начинают подниматься в анализах.
Неделя 6
Первый честный лабораторный отчёт.
Неделя 8–12
Устойчивое состояние.
Офф-цикл
4 недели офф.
Протоколы дозирования
Продвинутая
200 mcg
twice daily
Pulsatile dosing required to avoid desensitisation.
Начальная
50 mcg
twice daily
Стандартная
100 mcg
twice daily
Титрование и корректировка
Пульсативное дозирование обязательно — непрерывное вызывает десенсибилизацию. Начните с 50 mcg подкожно дважды в день. Через 2 недели эскалируйте до 100 mcg дважды в день. Максимум 200 mcg дважды в день. Если анализы ЛГ/ФСГ не улучшаются на 6–8 неделе, проблема, вероятно, гипофизарная — переключитесь на ХГЧ.
Время инъекций
Дважды в день, с интервалом 12 часов, для имитации естественной пульсации GnRH. Установка будильников на 9 утра и 9 вечера — обычная конвенция. Непрерывное дозирование парадоксально подавляет ось.
Побочные эффекты и противопоказания
- лёгкаяБолезненность в месте инъекции.
- лёгкаяЛёгкая головная боль или прилив лица.
- умереннаяПарадоксальная супрессия оси при дрейфе к непрерывному.
- умереннаяКачели настроения.
Противопоказания
- Гормон-чувствительные раки
- Аденома гипофиза без разрешения специалиста
- Беременность или грудное вскармливание
- Тяжёлое сердечно-сосудистое заболевание
Разведение и инъекция
Флаконы Гонадорелина обычно 10 mg лиофилизированно. Развести 2 ml бактериостатической воды для 5 mg за ml. Доза 100 mcg = 0.02 ml — 2 единицы U-100. Подкожно в живот.
Открыть калькулятор с заполненными даннымиХранение после разведения
Поместите в холодильник при 2–8 °C после разведения. Не замораживать. Защищайте от света. 28 дней стабильности при температуре холодильника в бактериостатической воде. Некоторые пользователи замораживают разовые аликвоты в стерильных инсулиновых шприцах для более длительного хранения — на практике это работает, но вводит риск нестерильности, поэтому проще разводить меньшими партиями.
Частые ошибки
Дозирование раз в день для удобства.
Лучший подход: Раз в день дрейфует к непрерывной экспозиции.
Использование Гонадорелина для обхода ХГЧ на TRT.
Лучший подход: Если цель — поддержание объёма яичек, ХГЧ — более простой инструмент.
Эскалация дозы при отсутствии движения анализов на 4 неделе.
Лучший подход: Лимитирующий фактор — обычно гипофиз.
Хранение разведённых флаконов 30 дней.
Лучший подход: Гонадорелин менее стабилен.
Практические советы
- Установите две будильника: 8 утра и 8 вечера.
- Используйте самый маленький инсулиновый шприц.
- Если комбинируете с TRT, ожидайте небольшого роста эстрадиола.
- Путешествие ломает паттерн пульса.
- Настроение и либидо отслеживают уровни ЛГ.
Когда лучше выбрать другое
ХГЧ
Использовать вместо, когда: Более простое дозирование, дважды в неделю.
Кломифен или энкломифен
Использовать вместо, когда: Оральный, дёшево, работает блокировкой обратной связи эстрогена.
Кисспептин-10
Использовать вместо, когда: Экспериментальная восходящая альтернатива.
- Почему пульсативное дозирование так важно?
- GnRH-рецепторам на гонадотрофах нужно время восстановления.
- Чем гонадорелин отличается от трипторелина или лейпролида?
- Тот же рецептор, разные периоды полувыведения.
- Можно ли использовать гонадорелин как PCT?
- Да.
- Лучшее время дня?
- 12 часов отдельно.
- Та же ли диагностическая доза, что терапевтическая?
- Нет.