Кисспептин-10
Также известен как: Kp-10 · Metastin
Восходящий триггер всей репродуктивной оси. Ранние человеческие испытания намекают на использование для HSDD и гипоталамической аменореи; ничего не одобрено.
Обзор
Кисспептин сидит на одну ступень выше GnRH на репродуктивной лестнице. Когда нейроны, экспрессирующие кисспептин, в гипоталамусе срабатывают, они говорят GnRH-нейронам выпустить GnRH. Клинический сигнал интересен — группа Imperial College London под Waljit Dhillo показала, что кисспептин может перезапустить пульсативный выпуск GnRH у женщин с гипоталамической аменореей.
Качество доказательств
Группа Dhillo в Imperial College London провела наиболее клинически интересную человеческую работу. Размеры выборки в десятках, не тысячах. Нет одобренного показания нигде.
Польза и динамика
Польза
- Восстанавливает пульсативную сигнализацию GnRH
- Скромное увеличение либидо в ранних испытаниях HSDD
- Действует выше GnRH
- Нет супрессии эндогенной продукции в типичных исследовательских дозах
Динамика
Однократная доза
Острый рост ЛГ и ФСГ в 30–60 минут.
Неделя 2–3
Гормональные анализы сдвигаются у респондеров.
Неделя 4–6
Большинство имеет ясное чувство, в ведре ли они респондеров.
Офф-цикл
Встроенные 4 недели офф.
Протоколы дозирования
Продвинутая
500 mcg
once daily
Начальная
100 mcg
once daily
Стандартная
250 mcg
once daily
Титрование и корректировка
Начните с 100 mcg подкожно раз в день. Через 2 недели эскалируйте до 250 mcg в день, если улучшения либидо/гормонов ещё не измеримы. Максимум 500 mcg в день. Цикл офф 4 недели каждые 8 недель.
Время инъекций
Раз в день, время дня гибкое. Дозирование перед сном может выравниваться с естественным ночным выбросом ЛГ.
Побочные эффекты и противопоказания
- лёгкаяБолезненность в месте инъекции.
- лёгкаяЛёгкая головная боль.
- лёгкаяПреходящее ощущение прилива в первый час.
- умереннаяОграниченные человеческие данные безопасности за пределами нескольких месяцев.
Противопоказания
- Беременность
- Активный гормон-чувствительный рак
- Дети и подростки
- Одновременная терапия GnRH-агонистами
Разведение и инъекция
Флакон 5 mg, разведённый 2 ml бактериостатической воды, даёт 2.5 mg/ml. Доза 250 mcg = 0.1 ml — 10 единиц U-100. Подкожно в живот или бедро, раз в день.
Открыть калькулятор с заполненными даннымиХранение после разведения
Поместите в холодильник при 2–8 °C после разведения. Не замораживать. Защищайте от света. 28–30 дней стабильности при температуре холодильника в бактериостатической воде.
Частые ошибки
Отношение к нему как к ХГЧ.
Лучший подход: ХГЧ имитирует ЛГ на гонаде. Кисспептин действует на гипоталамус.
Ожидание препарата либидо.
Лучший подход: Сигнал либидо в испытаниях скромный. PT-141 более надёжен.
Запуск непрерывно без офф-циклов.
Лучший подход: Непрерывная высокая экспозиция десенсибилизирует.
Пропуск анализов крови.
Лучший подход: Это один из пептидов, где можно фактически измерить, работает ли.
Практические советы
- Разведённые флаконы стабильны в холодильнике ~2 недели.
- Парите с панелью анализов.
- Если женщина отслеживает восстановление цикла, фиксируйте базовую температуру.
- Не комбинируйте с TRT у мужчин с сохранением фертильности.
- Встройте 4-недельный офф-период.
Когда лучше выбрать другое
ХГЧ / гонадорелин
Использовать вместо, когда: Хотите сохранить функцию яичек во время TRT.
PT-141
Использовать вместо, когда: Острое либидо — единственная цель.
Пульсативный GnRH (только клинически)
Использовать вместо, когда: Гипоталамическая аменорея — диагноз.
- Подавит ли мою собственную продукцию?
- В физиологических пульсативных дозах нет — стимулирует.
- Могут ли мужчины использовать для тестостерона?
- Ранние данные обещающи, но недостаточно.
- Какие анализы отслеживать?
- ЛГ, ФСГ, эстрадиол (женщины) или тестостерон (мужчины), и SHBG.
- Как сравнивается с гонадорелином?
- Гонадорелин — сам GnRH; кисспептин — на ступень выше.
- Есть ли долгосрочные данные безопасности?
- Нет.